Це один з найпопулярніших лікарських засобів від жару, болю та запалення. Цікаво, що дослідження цього препарату не припиняються, попри його поважний вік, понад 120 років. Учені відкривають нові горизонти використання аспірину у різних галузях медицини, в тому числі й онкології. Не менш цікавою є й історія його відкриття, з якої і почнемо.
Спадщина Стародавнього світу
Глиняні таблички, що збереглися з часів Месопотамії, виявилися напрочуд корисними і для розуміння сучасного світу. Зокрема, дослідникам вдалося дізнатися, що в той період люди активно користувалися ліками, виготовленими з кори та листя верби. Така ж інформація міститься у єгипетських папірусах та працях Гіппократа, який рекомендував чай із верби для лікування лихоманки [1].
У Середні віки екстрактом кори верби лікували біль та запалення. А вже в ХІХ столітті хімікам вдалося віднайти загадкову речовину, яка робила вербу такою цілющою. Першопрохідцем у цій справі був італійський дослідник Рафаель Піріа, якому в 1838 році вдалося екстрагувати з кори дерева саліцилову кислоту. Трохи згодом її навчилися синтезувати, і вже у 1874 році у Дрездені відкрилася перша фабрика з виробництва саліцилової кислоти.
Допомогти батьку – зробити епохальне відкриття
Саліцилова кислота дуже швидко стала одним із найпопулярніших засобів. Та була в тому величезна ложка дьогтю. Цей препарат мав виражену побічну дію на шлунок. Лікарі застерігали від надмірного прийому кислоти, адже це може призвести до серйозних ушкоджень слизової шлунка.
Одним з тих, хто приймав саліцилову кислоту, був і батько Фелікса Гофмана – співробітника компанії «Bayer». Старий страждав від артриту, і справа дійшла до того, що йому заборонили приймати саліцилову кислоту через хронічне подразнення шлунку.
Надія допомогти батьку не полишала молодого чоловіка. На той час у медицині вже використовували і похідні саліцилової кислоти, зокрема саліцилат натрію, але і він виявився небезпечним для батька. Зрештою Гофман віднайшов у наукових статтях інформацію про ацетилсаліцилову кислоту, яка була синтезована раніше.
Виявилося, що у такому вигляді препарат ефективно допомагав батькові долати біль та мав значно менше побічних ефектів. Так компанія «Bayer» почала випускати препарат аспірин [2]. Така назва препарату не є випадковою. Перша літера «а» означає ацетил, а слово «спірин» походить від латинської назви лабазника в’язолистного (Spiraea ulmaria). В цій рослині міститься велика кількість саліцилової кислоти.
Як аспірин перемагає біль
Більшість ліків була винайдена емпіричним шляхом. Тільки в кінці 90-х років з’явилися технології, які дозволили вченим визначати молекулярні мішені патологічних процесів та створювати проти них препарати.
Аспірин у цьому плані не є винятком. Молекулярні механізми, через які діє цей препарат, були вивчені тільки у другій половині ХХ століття, більш ніж через 70 років після виходу на ринок. Так, у 1971 році фармакологом Джоном Вейном було показано, що аспірин пригнічує синтез простагландинів та тромбоксанів [3]. Саме так реалізується його знеболювальний та протизапальний ефекти. Розглянемо це докладніше.
Для того, щоб зрозуміти, як саме працює аспірин, потрібно трохи привідкрити завісу механізму запалення. Це доволі складний процес, який не вивчений повністю. Проте відомі деякі учасники, що беруть участь у реалізації запального процесу. Це гормоноподібні речовини – простагландини. Їх називають медіаторами запалення, бо вони суттєво підвищують чутливість больових рецепторів. Це означає, що людина починає гостріше відчувати біль.
Простагландини не виникають просто так. Вони синтезуються з жирних кислот за участю ферменту циклооксигенази. Виявилося, що ацетилсаліцилова кислота блокує цей фермент. Таким чином, суттєво знижується синтез простагландинів, що знімає запалення та біль.
Пізніше, коли, окрім аспірину, були винайдені й інші протизапальні препарати, їх почали відносити до окремого класу – нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП). Їх використовують для лікування легкого та середнього болю. Якщо НПЗП не допомагає, то, як правило, призначають гормональні препарати, які мають сильніший протизапальний ефект.
5 цікавих фактів про аспірин
Попри те, що аспірину вже більш ніж 120 років, вчені не припиняють відкривати нові властивості цього препарату. За останні 20 років аспірину було присвячено тисячі наукових статей. У них ішлося про користь від лікарського засобу при десятках різних захворювань, від шуму у вухах і до онкології. Ми вирішили ознайомити вас із 5-ма відомими та не дуже фактами про цей препарат.
- Аспірин знижує ризик серцевих нападів
Невеликі дози аспірину (до 325 мг) щодня знижують ризик розвитку серцевого нападу. Це відбувається тому, що аспірин розріджує кров, запобігаючи злипанню тромбоцитів.
Як відомо, злипання тромбоцитів відіграє важливу роль у загоєнні ран. Проте формування такого тромбу в судинах може призвести до їхньої закупорки та розвитку інфаркту.
Ризик утворення тромбів вищий у людей з атеросклерозом. Американська Асоціація Кардіологів рекомендує щодня приймати низькі дози аспірину людям з високим ризиком серцевого нападу або тим, хто вже пережив його. Однак робити це без попередньої консультації з лікарем не можна. Пам’ятайте, про побічні ефекти аспірину, зокрема на шлунково-кишковий тракт. Саме тому приймати препарат слід тоді, коли потенційна користь перевищує можливі ускладнення.
2. Аспірин НЕ знижує ризик серцевих захворювань у здорових людей
Цікаво, що якщо аспірин приймають здорові люди, то він не допоможе запобігти інфарктам, інсультам і смерті від захворювань серця. Та попри такі дані, мільйони здорових людей продовжують приймати ці ліки з профілактичною метою.
Читайте також:У журналі British Journal of Clinical Pharmacology міститься найбільший на сьогодні огляд 67 досліджень ефективності аспірину, який підтвердив: людям, які не мають серцево-судинних хвороб, не показано профілактичний прийом цих ліків [4]. Виявилося, що прийом аспірину знижує ризик захворювань серця у здорових людей на 17 %, але водночас імовірність шлунково-кишкових кровотеч у них збільшується на 47 %, а внутрішньочерепних крововиливів – на 34 %. З цих міркувань приймати препарат здоровим людям недоцільно.
3. Аспірин може бути небезпечним
Як і більшість лікарських засобів, аспірин має побічні ефекти та може бути особливо шкідливим при змішуванні з іншими препаратами чи навіть продуктами. Лікарі попереджають, що ймовірність побічних ефектів зростає, коли аспірин приймається у поєднанні із сиропами від кашлю та снодійними таблетками, вітамінами, рослинними та дієтичними добавками, алкоголем, а іноді й деякими продуктами харчування та напоями.
Аспірин може призвести до набряку головного мозку та печінки. Тому намагайтеся не давати його дітям та підліткам. Пам’ятайте, що дітям до 18 років приймати аспірин не рекомендовано.
Небезпека від прийому аспірину зростає при вагітності, неконтрольованому високому кров’яному тиску, порушенні згортання крові, астмі, виразковій хворобі шлунку, захворюваннях печінки та нирок. У таких випадках варто порадитися із лікарем щодо альтернативного протизапального препарату.
Аспірин натщесерце негативно впливає на внутрішню оболонку шлунка та викликає подразнення.
4. Аспірин удвічі частіше викликає кровотечу, якщо ви інфіковані хелікобактеріями
Helicobacter pylori – бактерія, яка викликає гастрити та виразки шлунка. Цей мікроб міститься у верхньому відділі шлунково-кишкового тракту величезної кількості людей.
У 2018 році австралійські вчені довели, що наявність хелікобактеру у ШКТ у поєднанні з прийомом аспірину може більш ніж удвічі збільшити ризик шлункових кровотеч [5].
5. Аспірин у дітей може викликати синдром Рея
Це рідкісна, але доволі тяжка хвороба, що характеризується гострою енцефалопатією та відкладеннями жиру в печінці. Може виникати в дітей та підлітків на тлі прийому аспірину.
З 1981 по 1997 роки у Центрах з контролю та профілактики захворювань США (CDC) було зареєстровано 1207 випадків синдрому Рея у дітей віком до 18 років [6]. У 81,9 % дітей виявили саліцилат у крові. З’ясувалося, що практично всі пацієнти за три тижні до появи симптомів приймали аспіриновмісні препарати для лікування ГРВІ, вітрянки або діареї.
Після того, як лікарі почали попереджати батьків про небезпеку аспірину для дітей та було змінено маркування ліків, кількість випадків захворювання на синдром Рея значно знизилася. Аналогічна ситуація спостерігалася й у Великій Британії.
Джерела:
1. Jeffreys D (2008). Aspirin the remarkable story of a wonder drug. Bloomsbury Publishing USA. ISBN 978-1-59691-816-0. Archived from the original on 8 September 2017.
2. Mann CC, Plummer ML (1991). The aspirin wars: money, medicine, and 100 years of rampant competition (1st ed.). New York: Knopf. p. 27. ISBN 978-0-394-57894-1.
3. Vane JR. Inhibition of prostaglandin synthesis as a mechanism of action for aspirin-like drugs. Nat New Biol. 1971 Jun 23;231(25):232-5. doi: 10.1038/newbio231232a0. PMID: 5284360.
4. Veronese N, Demurtas J, Thompson T, Solmi M, Pesolillo G, Celotto S, Barnini T, Stubbs B, Maggi S, Pilotto A, Onder G, Theodoratou E, Vaona A, Firth J, Smith L, Koyanagi A, Ioannidis JPA, Tzoulaki I. Effect of low-dose aspirin on health outcomes: An umbrella review of systematic reviews and meta-analyses. Br J Clin Pharmacol. 2020 Aug;86(8):1465-1475. doi: 10.1111/bcp.14310. Epub 2020 Jun 2. PMID: 32488906; PMCID: PMC7373714.
5. Ng JC, Yeomans ND. Helicobacter pylori infection and the risk of upper gastrointestinal bleeding in low dose aspirin users: systematic review and meta-analysis. Med J Aust. 2018 Sep 1;209(7):306-311. doi: 10.5694/mja17.01274. PMID: 30257623.
6. Belay ED, Bresee JS, Holman RC, Khan AS, Shahriari A, Schonberger LB. Reye’s syndrome in the United States from 1981 through 1997. N Engl J Med. 1999 May 6;340(18):1377-82. doi: 10.1056/NEJM199905063401801. PMID: 10228187.
Читайте також:
