Амброксол – активно діючий компонент багатьох ліків від кашлю. Випускають його під різними брендами, а також у різних лікарських формах – таблетках, сиропах тощо. Оскільки кашель є доволі поширеним симптомом, то ми вирішили, що вам буде цікаво дізнатися, як працює один із найпопулярніших препаратів від кашлю.
Від Аюрведи до наших днів
Амброксол використовується в медичній практиці вже понад 40 років. Історія виникнення цього препарату бере початок від аюрведичної медицини. У Стародавній Індії для лікування кашлю використовували Малабарський горіх, або Юстицію адатоду, васіку (Justicia adhatoda). У Німеччині цю рослину досі називають Indisches Lungenkraut – індійська легенева трава.
Активно діючою речовиною Юстиції адатоди є алкалоїд вазицин, який має муколітичні (відхаркувальні) властивості. У 1965 році вчені синтезують подібну до вазицину речовину бромгексин, яку надалі використовують для лікування кашлю. Пізніше бромгексин дещо модифікували, створивши його активний метаболіт – амброксол. Зокрема, з’ясувалося, що амброксол має більш виражений терапевтичний ефект, а також менше побічних ефектів. Хімічну схожість між трьома згаданими речовинами помітити доволі легко, навіть, якщо ви не маєте відповідної освіти [1].
Цікаво: чому так важливо заново вивчати лікарські рослини?
Амброксол – аж ніяк не перший приклад, коли на основі лікарської рослини дослідники синтезують активно діючі фармакологічні компоненти. Є декілька причин, чому важливо вивчати такі рослини:
1. Для ідентифікації та подальшої модифікації активних компонентів. У давні часи лікарі використовували ті чи інші рослини, спираючись на досвід. Тобто підбір відбувався суто емпіричним шляхом – допомагає або ні. Це означає, що стародавні лікарі виконали чималу роботу для сучасних дослідників. Їм вдалося виявити конкретні рослини проти конкретних симптомів. Завдяки сучасним науковим досягненням будь-яку рослину можна буквально розкласти на молекули, а потім ідентифікувати ту саму (або декілька), яка і визначає лікувальні властивості.
2. Досвід доклінічного використання. Якщо ті чи інші рослини активно використовувалися для лікування, це означає, що отримані від них речовини є безпечними для здоров’я пацієнта. Принаймні це справедливо для тих доз, які наявні в рослинних формах. Звісно, синтетичні аналоги – це зовсім інша концентрація, що потребує клінічних досліджень щодо безпеки.
Рис. 1. Хімічні структури вазицину (А), бромгексину (В) та амброксолу (С). Weiser T. Ambroxol: a CNS drug? CNS Neurosci Ther. 2008 Spring;14(1):17-24
Протикашльові властивості амброксолу
Механізм дії амброксолу доволі непогано вивчений. Зокрема, відомо про його мукокінетичні, протизапальні, антиоксидантні та інші властивості. Розглянемо це докладніше.
Мукокінетичні властивості
Це властивість препарату посилювати секрецію слизу бронхами. Такі властивості амброксолу вивчалися на багатьох тваринах. Зокрема, встановлено й дозозалежну активність препарату.
Мукокінетична дія препарату полягає в активізації руху війок миготливого епітелію легень. Таким чином відновлюється мукоциліарний транспорт.
Муколітичні властивості
Муколітики – препарати, що розріджують бронхіальний секрет (мокротиння). Амброксол активує низку ферментів, які розщеплюють складові мокроти (а саме – кислі мукополісахариди, що підвищують в’язкість), що робить останню менш в’язкою. Це суттєво полегшує евакуацію слизу (т. зв. відхаркувальний ефект).
Читайте також:Активація сурфактанту
На відміну від інших муколітиків, амброксолу має ще одну властивість. Він активує систему сурфактанту в легенях. Сурфактант – це суміш поверхнево-активних речовин, якими вкриті легені. Основна функція сурфактанту – це зменшення поверхневого натягу. Завдяки такому ефекту легені захищені від колапсу – спадання та руйнування.
Крім того, амброксол стимулює утворення сурфактанту в альвеолярних клітинах типу 2 [2]. Варто зауважити, що збільшення продукції сурфактанту знижує вірогідність зараження вірусом грипу А [3].
Цікаво, що сурфактант виявляється потенційно корисним і під час лікування хворих на ексудативний середній отит. Справа в тому, що фосфоліпіди, що вистилають поверхню слизової оболонки євстахієвої труби за своєю структурою дуже близькі до легеневого сурфактанту.
Антиоксидантні та протизапальні властивості амброксолу
Добре відомо, що в розвитку численних захворювань, зокрема легеневих, значну роль відіграє баланс оксидантів та антиоксидантів. Активними оксидантами, які пошкоджують цілісність та функції клітин, є вільні радикали. Для легень показано, що вони пригнічують активність низки важливих ферментів, порушують синтез еластину (що є структурним компонентом миготливого епітелію) тощо.
Для профілактики та лікування хвороб і станів, спричинених вільними радикалами, важливим є збільшення антиоксидантної активності. Це може бути досягнуто за рахунок:
- збільшення кількості та активності внутрішніх антиоксидантних ферментів;
- постачання антиоксидантів ззовні (які не є ферментами, наприклад, глутатіон);
- зменшення кількості та/або активності клітин запалення.
Амброксол збільшує антиоксидантний захист першим та третім шляхами. Крім того, препарат здатний пригнічувати продукцію мононуклеарними імунними клітинами медіаторів запалення інтерлейкіну-1 та фактору некрозу пухлини, а також стимулювати активність макрофагів.
Таким чином, протизапальні та антиоксидантні властивості амброксолу зумовлені інгібуванням вільнорадикальних процесів, а також медіаторів запалення, зокрема гістаміну.
Як ми бачимо, амброксол має комплексну дію. Він впливає одразу на декілька патогенетичних ланцюгів захворювання. Доволі високий профіль безпеки препарату дає змогу широко використовувати його для лікування кашлю в дорослих та дітей. Попри те, що препарати з амброксолом відпускаються без рецепту, радимо вам не нехтувати консультацією лікаря.
Джерела:
2. Wirtz HR. Effekt von Ambroxol auf die Surfactantsekretion und –synthese von isolierten, alveolären Typ II-Zellen. Pneumologie 2000 ; 54 : 278 -83.
3. Kido H, Okumura Y, Yamada H, et al. Secretory leukoprotease inhibitor and pulmonary surfactant serve as principal defenses against infl uenza A virus infection in the airway and chemical agents up-regulating their levels may have therapeutic potential. Biol Chem 2004 ; 385 : 1029 -34.
Читайте також:
