Категорії
Препарати Топ

7 цікавих «Оме-фактів» про омепразоли та препарат «Омез»

За статистикою, приблизно 60 % українців (60 % чоловіків та 64 % жінок) стикалися з відчуттям печії [1]. Сама по собі вона не несе загрози життю, але часто є одним з перших симптомів кислотозалежних порушень – від функціональної диспепсії до «серйозних» захворювань, зокрема гастроезофагіальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ), виразкових патологій шлунка і дванадцятипалої кишки та гастропатій, зумовлених прийомом нестероїдних протизапальних засобів [1; 2].

Оскільки ці захворювання об’єднує одна спільна риса – залежність перебігу від продукування кислоти в шлунку [3], тому основним напрямом лікування кислотозалежних захворювань є гальмування шлункової секреції. Із середини 70-х років минулого століття для цього використовували блокатори Н2 гістамінових рецепторів, але цим засобам притаманні певні недоліки – швидкий розвиток толерантності та зменшення антисекреторної дії, недостатня ефективність за умов тривалої терапії, часте виникнення синдрому відміни тощо [4; 5].

Оме-факт 1

Тому з моменту, коли у 1988 році на Всесвітньому конгресі гастроентерологів у Римі був представлений та рекомендований до широкого застосування перший інгібітор протонної помпи (ІПП) – омепразол, провідні позиції в лікуванні кислотозалежних захворювань посіли саме ІПП [5].

Оме-факт 2

Механізм дії омепразолу полягає в тому, що, потрапляючи до травного тракту, активна речовина препарату пригнічує фермент H+/К+ – АТФазу (протонний насос або помпу) в парієтальних клітинах шлунка і блокує тим самим заключну стадію секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної і стимульованої секреції незалежно від природи подразника [6].

Оме-факт 3

Попри те що згодом було створено чимало інших ІПП з аналогічним механізмом дії, омепразол як найбільш вивчений препарат цієї групи і сьогодні вважається золотим стандартом лікування кислотозалежних захворювань [5].

Оме-факт 4

Вже понад 20 років омепразол, зокрема Омез® виробництва компанії Dr. Reddy’s Laboratories Ltd, успішно застосовують і українські лікарі. Саме Омез® є лідером серед препаратів омепразолу за обсягом продажів і в Україні. У світі його щороку приймають приблизно 61 млн пацієнтів, щодня – понад 170 тисяч та 120 людей щохвилини [7; 8]! Омез® схвалено до застосування в 19 країнах світу, зокрема і такими авторитетними регуляторними органами, як FDA* (CША) та MHRA** (Велика Британія) [8]. Але у чому «секрет» популярності препарату Омез®? Адже як у світі, так і в Україні зареєстровано чимало інших генериків омепразолу.

Оме-факт 5

Щоб ІПП чинив «ідеальну» терапевтичну дію, необхідно, аби він забезпечував цільовий рівень кислотності (рН) шлункового вмісту протягом переважного періоду доби. Під час лікування більшості кислотозалежних захворювань рівень рН має перевищувати 4,0 протягом щонайменше 16 годин на добу [9]. На міждисциплінарній конференції з обміну думками між гастроентерологами, терапевтами й неврологами, що відбулася 10 червня 2020 року на базі освітньої платформи medx.pro, професор гастроентерології Річард Хант (Канада) ознайомив лікарську аудиторію з результатами досліджень, які доводять, що частина генеричних омепразолів не здатна достовірно знижувати рівень внутрішньошлункового рН протягом всієї доби, за 24-годинного рН-моніторингу. Проте для препарату Омез® результати порівняльних випробувань виявились іншими. Вони продемонстрували, що терапія саме цим лікарським засобом у дозі 20 мг
двічі на добу забезпечувала достовірне зниження рівня рН у пацієнтів з ГЕРХ з печією та регургітацією [10].

Оме-факт 6

Терапевтичній ефективності препарату Омез® сприяють спеціальні технології виробництва. Щоб захистити чутливий до окислення омепразол від руйнування шлунковою кислотою та вберегти його від взаємодії з іншими хімічними речовинами, діючу речовину у вигляді мікронізованого омепразолу наносять на основу із сахарози. Використання мікронізованого омепразолу у виробництві препарату Омез® забезпечує суттєве збільшення площі поверхні лікарського засобу та, відповідно, максимальне всмоктування і швидке настання ефекту. Пелети покривають кишковорозчинним полімером, який їх захищає від кислого рН шлунка [6; 11].

Оме-факт 7

Капсули, що містять пелети з омепразолом, своєю чергою вкриті полімерною кишковорозчинною оболонкою, яка є додатковим запобіжником від впливу кислого шлункового вмісту на активну речовину, а від ушкодження ультрафіолетом омепразол надійно захищає алюмінієвий блістер [6].

Омез® є генериком з доведеною терапевтичною еквівалентністю, тобто забезпечує ефективність і безпеку лікування, рівну оригінальному омепразолу [11].

Отже, брендований препарат омепразолу Омез®, що зараз представлений в Україні у різних дозуваннях та різних лікарських формах (Омез®, капсули 10 мг, 20 мг, 40 мг; Омез®, ліофілізат для розчину для ін’єкцій 40 мг; Омез® Інста порошок д/ор. сусп. 20 мг по 5.9 г № 30 у саше), є перевіреним часом та клінічним досвідом препаратом.

Публікацію підготовлено за підтримки Компанії Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. для надання професійної інформації спеціалістам з охорони здоров’я. Погляди, наведені в матеріалі, відображають думку автора-експерта та можуть не збігатися з іншими доказовими даними медицини. Будь ласка, ознайомтеся з повним текстом Інструкції/й для медичного застосування лікарського/их засобу/ів, що розглядаються в цій публікації, перед призначенням або аптечним відпуском.

* Управління з контролю за харчовими продуктами і лікарськими засобами США (Food and Drug Administration, FDA)
** Агентство з регулювання лікарських засобів і продуктів для охорони здоров’я Великої Британії (Medicines & Healthcare Products Regulatory Agency, MHRA)

1. Звягинцева Т. Д., Шаргород И. И. Изжога как острое состояние // Новости медицины и фармации. Журнал «Медицина неотложных состояний». – 2007. – 4(11); доступно за посиланням: http://www.mif-ua.com/archive/article/512.
2. Пропіснова В. В., Андрєєва О. О. Антациди для дітей: клініко-фармацевтичний аналіз фармринку України // Клінічна фармація. – 2018. – Т. 22, № 2; доступно за посиланням: https://chmnu.edu.ua/wp-content/uploads/2021/02/2_V.-V.-Propisnova.pdf.
3. Степанов Ю. М., Саленко А. В. Кількісний аналіз швидкості антисекреторного ефекту комбінованого інгібітору протонної помпи Езолонг // Новости медицины и фармации. Журнал «Гастроэнтерология». – 2019. – Т. 53, № 2; доступно за посиланням: http://www.mif-ua.com/archive/article/47833.
4. Радченко Л. М. Фармакологічне пригнічення шлункової кислотопродукції // Рациональная фармакотерапия. – 2014. – № 4 (33). – С. 21-26. Доступно за посиланням: https://rpht.com.ua/uploads/issues/2014/4(33)/49073670.pdf.
5. Ткач С. М. Эволюция лечения кислотозависимой патологии // Новини медицини і фармації, «Гастроэнтерология». – 2015. – № 4 (58). – С. 94-100; Доступно за посиланням: http://nbuv.gov.ua/UJRN/gastro_2015_4_17.
6. Інструкція для медичного застосування лікарського засобу Омез® 20 мг (Д-р Реддіс) Р.п. № UA/0235/02/01.
7. За даними аналітичної системи дослідження ринку «PharmXplorer» // «Фармстандарт» компанії Proxima Research за період січень-жовтень 2019 р.
8. Хронический гастрит и функциональная диспепсия: положения Киотского консенсуса (2015). По материалам доклада Директора ГУ «Институт гастроэнтерологии НАМН Украины», главы Ассоциации по изучению и лечению болезней органов пищеварения в Украине, профессора Ю. М. Степанова на IV научной сессии ГУ «Институт гастроэнтерологии НАМН Украины» (16-17 июня 2016 года, г. Днепр). Доступно за посиланням: https://health-ua.com/wp-content/uploads/2016/10/ilovepdf_52-53.pdf.
9. Исаков В. А. Терапия кислотозависимых заболеваний ингибиторами протонного насоса в вопросах и ответах // Consilium Medicum. – 2006. – № 7. – С. 21–26. Доступно за посиланням: https://www.gastroscan.ru/literature/authors/1861.
10. Пасечников В. Д., Гогуев Р. С., Пасечников Д. В. Сравнение кислотосупрессивного эффекта генериков омепразола // Клинические перспективы гастроэнтерологии, гепатологии. – 2010. – № 5.Доступно за посиланням: https://www.gastroscan.ru/literature/authors/4210.
11. Степанов Ю. М., Звягинцева Т .Д., Ткач С. М. Современные пути оптимизации кислотосупрессивной терапии / За матеріалами телеконференції. 02. 06.2016 р. / Опис технології виробництва ЛЗ Омез® та інформацію про терапевтичну еквівалентність ЛЗ Омез® оригінальному омепразолу наведено в доповіді віцепрезидента і голови департаменту розвитку безрецептурних препаратів «Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд» Крішни Вінкатеша. Доступно за посиланням: https://health-ua.com/article/4364-sovremennye-puti-optimizatcii–kislotosupressivnoj-terapii.

Категорії
Препарати Топ

Як не стати жертвою гострого болю

Організм людини – майже досконала біологічна система, створюючи яку, природа передбачила майже все, окрім сучасного способу життя. Механізми позбавили нас необхідності працювати фізично, ми живемо в комфортних оселях, пересуваємося, використовуючи транспорт, заробляємо на життя та розважаємося за допомогою безлічі гаджетів. Сучасна людина не обмежує себе в їжі, адже немає необхідності полювати на неї, варто лише зазирнути до магазину поблизу дому. Здається, ми створили чудові умови, щоб насолоджуватися життям, проте саме вони є причиною численних хвороб, які вважають хворобами цивілізації. Так, від гіподинамії та зайвої ваги насамперед страждає опорно-руховий апарат.

Чимало наших сучасників знайомі із синдромом «комп’ютерної шиї», коли від тривалої роботи з гаджетами виникає біль у шийному відділі хребта, дискомфорт у верхній частині спини, шия витягується вперед, а плечі піднімаються, створюючи сутулу поставу. І це не дивно, адже під час нахилу голови на 15° навантаження на хребет становить близько 12 кг, а під час 60° – збільшується до 27 кг, що приблизно дорівнює вазі 8-річної дитини!

Дістається і спині – за нестачі руху глибоким м’язам, що підтримують хребет, бракує навантажень і поживних речовин, тому вони слабшають і коротшають. Щоб стабілізувати хребет, організм напружує інші, більш поверхневі, м’язи. Непристосовані до тривалих статичних навантажень, вони починають боліти.

До того ж величезним тягарем для нашого опорно-рухового апарату є зайва вага. За оцінками фахівців, кожні півкілограма маси тіла збільшують навантаження на скелет на 1 %. Насамперед страждають суглоби нижніх кінцівок, проте гормональні зміни, спричинені надлишком жирової тканини, шкідливі для всієї скелетно-м’язової системи. Щоб вона не стала жертвою сучасного стилю життя, варто цей стиль дещо скорегувати.

Подбайте про своє робоче місце. Висота стола та стільця мають відповідати зросту людини, ноги – стояти на підлозі під прямим кутом, ліктьові суглоби – вільно згинатися на столі. «Правильним» стільцем вважається анатомічний, він допомагає зберегти природний поперековий вигин хребта. Монітор має бути розташований прямо перед очима, щоб не доводилося нахилятися. Під час сидячої роботи слід щогодини робити короткі перерви на рух. Раціон має бути збалансованим, однак рафінованих, пересмажених, жирних продуктів і швидких вуглеводів краще уникати, споживаючи лише ту кількість їжі, що відповідає енергетичним витратам. Життєво необхідно займатися спортом та відпочивати активно.

Проте, якщо суглоби або спина болять, терпіти біль не варто. Адже наявність болю погіршує якість життя, впливає на працездатність та емоційний стан людини. Для усунення больового синдрому найчастіше використовують нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП). Одним з найбільш ефективних НПЗП для боротьби з гострим болем є Найз® (Dr. Reddy’s Laboratories Ltd), протизапальний та знеболювальний ефект якого забезпечує активна речовина німесулід. Механізм його дії полягає в пригніченні активності ферменту циклооксигенази, переважно ЦОГ-2, тобто саме тієї ізоформи, що пов’язана із синтезом прозапальних простагландинів та лейкотрієнів [1]. Окрім традиційного впливу на циклооксигеназу, Найз® (німесулід) також гальмує вивільнення гістаміну та продукцію цитокінів, які беруть участь у синтезі білків гострої фази запалення [2; 3]. Поєднання цих механізмів лежить в основі терапевтичного ефекту засобу.

Проте для усунення гострого болю важливо, щоб аналгезія наставала якнайшвидше. Цьому сприяють фармакокінетичні властивості німесуліду – препарат швидко всмоктується з травного тракту, тож через 30 хвилин після прийому досягається 55–80 % його максимальної концентрації і в цей час пацієнт відчуває знеболення [4; 5]. Однак, на відміну від інших генериків німесуліду, Найз® купірує біль вже за 15 хвилин [1]! Унікально швидкий ефект пояснюється наявністю у складі таблеток Найз® натрію крохмаль гликоляту. Ця речовина здатна за короткий час сорбувати величезний обсяг рідини, що призводить до швидкого тривимірного (3D) розширення таблетки та її подальшого розпаду. Тож саме завдяки зазначеному 3D-ефекту прискорюється дезінтеграція таблетки, значно раніше розпочинається всмоктування діючої речовини та, відповідно, терапевтична дія [1]. Якщо осередком запалення та болю є суглоб, ефект теж буде швидким, оскільки німесулід добре проникає в синовіальну рідину [5].

У разі застосування коротким курсом (до 15 діб поспіль) Найз® у терапевтичній дозі (не більш ніж 200 мг на добу) демонструє хорошу переносимість та високий профіль безпеки на тлі потужного та швидкого знеболювального ефекту [6]. А щоб гострий біль не став хронічним, без корекції способу життя не обійтися!

1. Хомяк Н., Мамчур В., Хомяк Е. 3D-эффект препарата Найз®: как особенности фармакокинетики помогают справляться с острой болью // Фармацевт Практик. 2017(3); С. 32–35.
2. Dapino P, Ottonello L, Dallegri F. The anti-inflammatory drug nimesulide inhibits neutrophil adherence to and migration across monolayers of cytokine-activated endothelial cells. Respiration. 1994;61(6):336-41.
3. Brandt C, Pedersen BK (2010). “The role of exercise-induced myokines in muscle homeostasis and the defense against chronic diseases”. Journal of Biomedicine & Biotechnology. 2010: 520258.
4. Каратеев А. Е. Нимесулид: мифы и реальность // Справочник поликлинического врача. 2013; 7: 40–5.
5. Bianchi M., Broggini M. Anti-hyperalgesic effects of nimesulide: studies in rats and humans. Intern. J. Clin. Pract. Suppl. 2002; 128: 11–19.
6. European Medicines Agency Summary of Product Characteristics. Annex III to the Commision Decision on Article 31 referral for nimesulide-containing medicinal products. URL: http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/referrals/Nimesulide/human_referral_000275.jsp (дата обращения — 30.09.2019).

Категорії
Препарати Топ

«Кеторол Експрес»: біль не має шансів!

Який аналгетик обрати? Цю проблему працівник першого столу змушений вирішувати доволі часто, адже запит на знеболювальне – один з найбільш поширених. І це не дивно – біль супроводжує безліч гострих та хронічних захворювань, а також спортивні та побутові травми. Проте не кожен знеболювальний засіб здатен впоратись із болем помірної або високої інтенсивності. Одним з найпотужніших аналгетиків справедливо вважають кеторолак – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), який діє шляхом неселективного пригнічення циклооксигенази (ЦОГ) – ферменту, необхідного для синтезу простагландинів – медіаторів болю та запалення.

У низці досліджень доведено, що за силою аналгетичної дії кеторолак не поступається морфіну, однак позбавлений більшості його негативних побічних ефектів – не пригнічує дихання, не спричиняє медикаментозної залежності та седативного ефекту [1]. Знеболення настає за годину після внутрішнього застосування, а максимальний ефект – за 2-3 години після прийому таблеток кеторолаку.

Проте людина, що страждає від сильного болю, має потребу в препараті, який діє швидко! Тож фахівці компанії Dr. Reddy’s Laboratories, використовуючи сучасні технології, створили «Кеторол Експрес» – кеторолак, здатний зменшувати інтенсивність болю швидше, ніж за 10 хвилин [2]. Розроблена та запатентована компанією лікарська форма – таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині, забезпечує розпад таблетки в роті протягом 30 секунд, до того ж без використання води, якою зазвичай запивають ліки. Діюча речовина швидко всмоктується, за 10 хвилин створюючи в крові концентрацію кеторолаку, необхідну для настання знеболення. Отже, «Кеторол Експрес» – це не просто ефективна аналгезія, а швидка дія та зручність прийому – засіб дозволяє втамувати біль у будь-яких умовах, навіть там, де не завжди є вода: в транспорті, на робочому місті, в спортивному залі. Навіть в аптеці, одразу після придбання препарату. Переваги «Кеторол Експрес» очевидні, тож рекомендувати його нескладно.

Однак рекомендація буде більш переконливою, якщо робити її у відповідності до психотипу відвідувача аптеки. Пригадаймо три основні психотипи клієнтів за способом дії.

1. Тип активності, або Горила

Ділова, постійно зайнята людина, якій бракує часу. Одяг класичний, акуратний, без зайвих прикрас. Мова чітка, структурована, такий відвідувач говорить голосно, лише у справі. Жестикуляція – скупа, якщо жести є, то вони різкі, ніби рубаючі, при цьому обличчя та шия напружуються. Для людини цього психотипу вкрай важливо якнайшвидше позбутися проблеми зі здоров’ям, адже вона заважає працювати та контролювати ситуацію. Тому тип активності надає перевагу перевіреним, «робочим» препаратам, які до того ж діють швидко.

Приклад рекомендації:

«Кеторол Експрес» втамує біль дуже швидко, менш ніж за 10 хвилин ви зможете повернутися до справ. Якщо бажаєте, можна прийняти препарат просто в аптеці, «Кеторол Експрес» не обов’язково запивати водою, просто покладіть таблетку на язик.

2. Тип стосунків, або шимпанзе

Одягається яскраво, обож­нює аксесуари. Надзвичайно емоційна людина з частими змінами настрою. Може бути дуже привітною, але за певних умов здатна зчинити скандал. Жестикуляція активна, мова голосна, емоційна. Обожнює компліменти. Очікує від про­візора індивідуального ставлення до себе, цінує нове.

Приклад рекомендації:

Особисто вам рекомендую «Кеторол Експрес», ефективне знеболювальне з особливою запатентованою лікарською формою. Ці таблетки навіть не потрібно запивати водою! Покладіть одну на язик, не хвилюйтеся – вона не гірка, має приємний смак м’яти. За 30 секунд таблетка розчиниться, а за 10 хвилин болю ніби й не було! Сучасні технології!

3. Тип мислення, або орангутанг

Зовні непримітна людина, байдужа до моди, одягнена просто та зручно. Жестикуляція повільна, міміка скупа, мова тиха, проте такий відвідувач ставить багато запитань, цікавиться доказовістю ефектів ліків, термінами придатності, порівнянням цін тощо. Очікує від провізора обґрунтованих рекомендацій.

Приклад рекомендації:

Рекомендую «Кеторол Експрес».
По-перше, це кеторолак – засіб з найбільш вираженою знеболювальною дією серед препаратів своєї групи. Отже, впорається з вашим болем. По-друге, впорається дуже швидко, оскільки забезпечує знеболення вже за 10 хвилин після прийому. По- третє, це зручно – таблетки розчиняються в роті, тому їх можна не запивати водою. І ціна доступна!

У кожному з прикладів підкреслені особливості та переваги «Кеторол Експрес», однак з урахуванням потреб того або іншого психотипу. Проте за будь-якої ситуації не слід забувати про дотримання режиму прийому: «Кеторол Експрес» застосовують не довше, ніж 5 днів поспіль, до 4-х разів на добу, з інтервалом між прийомами 4-6 годин [1]. До того ж більшість випадків болю потребують втручання лікаря, тому, рекомендуючи знеболювальне, завжди наголошуйте на важливості своєчасної консультації. І в болю не залишиться жодного шансу!

1. Інструкція для медичного застосування лікарського засобу Кеторол Експрес
2. Патентна публікація WO 2018/ 197932 Al. PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF KETOROLAC. Applicant: DR. REDDY’S LABORATORIES LTD. Доступ за посиланням: https://patentscope.wipo.int/search/en/detail.jsf?docId=WO2018197932.

Категорії
Препарати

Знову суглоби…

Болі в суглобах (або артралгія) – симптом низки захворювань, і не тільки опорно-рухового апарату. За появи такого болю потрібно звернутися до лікаря, встановити діагноз та якомога раніше почати лікування основного захворювання. Але для зняття нестерпного симптому варто скористатися знеболювальними. Розповідаємо, чому ж болять суглоби, та як собі допомогти в такому випадку.

Біль у суглобах – один з найпоширеніших симптомів. Статистичних даних по Україні допоки бракує, але в розвинених країнах до 80 % дорослого населення принаймні раз стикалися з болем хоча б в одному із суглобів [1]. Епізодичні випадки такого болю можуть бути пов’язані з травмами, надмірним фізичним навантаженням тощо. Коли ж суглоби болять постійно, то це свідчить про перебіг захворювання. Розглянемо основні причини такого симптому.

Вікові зміни

З віком хрящова тканина стає тоншою та втрачає пружність. У такому разі рухи стають обмеженими. Часто людина відчуває біль, що потребує додаткової опори (наприклад, ціпок) під час пересування.

У літніх людей також зменшується продукція синовіальної рідини, яка змащує поверхні суглобів. Це призводить до збільшення тертя між суглобами та їхнього прискореного зношення.

Процес зношення суглобів пришвидшується, якщо вести нездоровий спосіб життя. В осіб з ожирінням, малорухливим способом життя (або навпаки – з надмірними фізичними навантаженнями) дегенеративні зміни в суглобах настають раніше. Саме тому дехто не відчуває проблем і в 70, а комусь уже в 40 років потрібна допомога.

Захворювання опорно-рухового апарату та інших систем

Найчастіше суглоби болять під час артритів та артрозів. Це запальні (рідше незапальні), часто хронічні хвороби суглобів різного походження. Наприклад, ревматоїдний артрит зараховують до аутоімунних захворювань. Реактивний артрит виникає на тлі чи після інфекційних хвороб. Псоріатичний артрит виникає через генетичні дефекти. А розповсюджене захворювання остеоартроз позбавлене запального компоненту.

Як правило, больові відчуття на тлі гострих захворювань (реактивний артрит) мають тимчасовий характер. А от інші вищезгадані хвороби є хронічними. Це не означає, що біль буде постійним. Такі хвороби протікають з періодами загострення й ремісії. Активні лікувальні заходи проводять саме в період загострення.

До інших захворювань і станів, які можуть супроводжуватися болем у суглобах, зараховують:
• реакція на зміну погоди (метеозалежність);
• отруєння солями важких металів;
• тривалий прийом деяких ліків;
• посталергічні реакції.

Фізичні навантаження

Надмірні фізичні навантаження – ще одна причина болю в суглобах. За таких навантажень порушується мікроциркуляція крові в суглобі, через що хрящові тканини недоотримують поживних речовин. Через це хрящ стоншується, що призводить до больового синдрому.

З фізичними навантаженнями потрібно бути вкрай обережними, особливо якщо у вас надмірна вага (яка сама по собі вже є навантаженням на суглоби). Тому, якщо ви бажаєте схуднути, то варто обирати ті види спорту, які чинять мінімальний вплив на суглоби, наприклад, плавання.

Як приборкати біль

Для усунення больового синдрому найчастіше використовують нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), що забезпечують знеболювальний і протизапальний ефекти  [2].

НПЗП блокують ферменти циклооксигенази та ліпооксигенази, які відповідають за синтез прозапальних простагландинів та лейкотрієнів. Таким чином вдається знизити біль та запалення.

Усі НПЗП можна розділити на дві великі групи:
Неселективні – пригнічують одразу два підвиди циклооксигеназ – ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Такі препарати вирізняються більшою частотою виникнення побічних ефектів. Зокрема, це порушення з боку шлунково-кишкового тракту  [3].
Селективні – переважно пригнічують ЦОГ-2, що суттєво знижує ймовірність розвитку розладів з боку системи травлення.

Найз® – допомога для суглобів

Одним з найпопулярніших селективних знеболювальних є німесулід. Фармацевтична компанія Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. (Індія) виробляє його під брендом Найз®.

Розглянемо основні механізми терапевтичної дії препарату Найз® та його переваги:

• Швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Через 30 хвилин досягається 25–80 % від пікової концентрації. За деякими даними, препарат діє вже за 15–20 хвилин  [4].
• Найз® пригнічує до 88 % активності ЦОГ-2 (і відповідно – простагландини, зокрема й простагландин Е2), а також фактор некрозу пухлин (TNF-α). Відомо, що саме ці компоненти стимулюють резорбцію кісткової тканини.
• Препарат пригнічує вивільнення гістаміну та базофілів.
• Найз® знижує продукцію інтерлейкінів, які своєю чергою стимулюють синтез білків гострої фази запалення [5; 6].

За даними досліджень, німесулід (Найз®) краще переноситься, порівняно з препаратами диклофенаку. При цьому ефективність німесуліду не поступається диклофенаку [7; 8]. Для лікування та профілактики хронічних запальних процесів Найз® приймають протягом 5-10 днів [9]. Для усунення болю при хронічних захворюваннях Найз® підходить якнайкраще, адже його можна приймати до 15 днів поспіль.

Джерела:

1. Aoyagi K, Ross PD, Huang C, et alPrevalence of joint pain is higher among women in rural Japan than urban Japanese-American women in HawaiiAnnals of the Rheumatic Diseases 1999;58:315-319.
2. Buer JK. Origins and impact of the term ‘NSAID’. Inflammopharmacology. 2014 Oct;22(5):263-7.
3. Day RO, Graham GG (2004). “The Vascular Effects of COX-2 selective inhibitors”. Australian Prescriber. 27 (6): 142–145.
4. 3D-эффект препарата Найз®: как особенности фармакокинетики помогают справляться с острой болью. Фармацевт Практик. 03, 2017.
5. Dapino P, Ottonello L, Dallegri F. The anti-inflammatory drug nimesulide inhibits neutrophil adherence to and migration across monolayers of cytokine-activated endothelial cells. Respiration. 1994;61(6):336-41.
6. Brandt C, Pedersen BK (2010). “The role of exercise-induced myokines in muscle homeostasis and the defense against chronic diseases”. Journal of Biomedicine & Biotechnology. 2010: 520258.
7. Wober W, Rahlfs VW, Büchl N, Grässle A, Macciocchi A. Comparative efficacy and safety of the non-steroidal anti-inflammatory drugs nimesulide and diclofenac in patients with acute subdeltoid bursitis and bicipital tendinitis. Int J Clin Pract. 1998 Apr-May;52(3):169-75.
8. Wober W. Comparative efficacy and safety of nimesulide and diclofenac in patients with acute shoulder, and a meta-analysis of controlled studies with nimesulide. Rheumatology (Oxford). 1999 May;38 Suppl 1:33-8.
9. Інструкція до препарату Найз®.

Категорії
Препарати

Біль – лікувати, не можна терпіти

З болем стикався кожен. Зубний, головний чи спинний біль однаково шкідливий і не вартий вашого терпіння. Сьогодні ця проблема успішно вирішується за допомогою знеболювальних препаратів. Компанія Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. зуміла віднайти оптимальну «формулу» знеболення, яка діє вже на перших хвилинах після прийому препарату. Чому не можна терпіти біль, та як швидко з ним впоратися – тема нашого матеріалу.

Біль – стрес і хвороби

Будь-який лікар вам скаже, що терпіти біль не можна. Ми сприймаємо ці слова за правило і не замислюємося, чому болю не можна давати шансу. Справа в тому, що біль – це сильний стрес для організму. Це не тільки страждання, які відчуває людина, але й суттєва зміна гормонального фону.

Біль призводить до вироблення гормонів стресу, зокрема адреналіну, кортизолу та інших гормонів, які здебільшого продукуються наднирниками. Своєю чергою такі перебудови у гормонах негативно впливають на серце, судини та імунітет. Люди із хронічним больовим синдромом частіше страждають на гіпертонію, аритмію, ішемічну хворобу серця та інфекційні хвороби (через слабкий імунітет).

Безумовно, біль – це і серйозний фактор, який впливає на вашу психіку. Через больові відчуття погіршується сон і навіть може розвинутися депресія.

Під час больового синдрому завжди потрібно визначити першопричину симптому, адже важливо лікувати саме хворобу, а не її прояв. Утім, без симптоматичного лікування також не обійтися, оскільки людині потрібно якомога швидше позбутися нестерпного болю.

Міфи про знеболення

Багато хто відмовляє собі в лікуванні болю через певні стереотипні думки з цього приводу. Наводимо найпоширеніші міфи, якими часто керуються пацієнти, що відмовляються приймати ліки.

Міф 1. Якщо приймати знеболювальне, то виникає залежність

Більшість знеболювальних препаратів не викликають залежності. Звикнути можна лише до наркотичних препаратів, але за умови, якщо приймати їх за відсутності болю. А тому, якщо пити ліки відповідно до приписів лікаря, то залежності не буде.

Міф 2. Без болю немає лікування

Немало людей впевнені в тому, що ефективне лікування можливе лише через страждання. Це шкідливий стереотип, який не має під собою підґрунтя. Навпаки, біль тільки погіршує процес лікування, а тому його варто усунути якнайшвидше.

Міф 3. Знеболювальні препарати скорочують життя

Насправді, життя скорочує біль, і вище ми розказали чому. А ефективне та швидке знеболення покращує якість життя і дає змогу повноцінно функціонувати.

Як приборкати біль

Сьогодні для лікування болю найчастіше використовують нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП). Механізм дії таких ліків пов’язаний із блокуванням ферменту циклооксигенази (ЦОГ), яка бере участь у продукуванні простагландинів – основних медіаторів запалення.

Як правило, таблетовані форми НПЗП починають діяти через 40-60 хвилин після прийому. Здавалося б, це відносно швидкий ефект. Проте у разі сильного болю такий час видається занадто довгим.

«Кеторол Експрес» – миттєве знеболення

З огляду на обставини настання терапевтичного ефекту знеболювальних ліків, компанія Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. розробила препарат «Кеторол Експрес», який зменшує больові відчуття вже через 10 хвилин після прийому [1].

Діючою речовиною «Кеторол Експрес» є кеторолак – НПЗП, знеболювальна дія якого зіставна з опіоїдом морфіном. Але при цьому кеторолак не впливає на опіатні рецептори і не призводить до звикання [1].

Якщо при час прийому звичайного кеторолаку знеболювальний ефект настає через 50 хвилин, то у випадку з «Кеторол Експрес» – це лише 10 хвилин. Справа в тому, що «Кеторол Експрес» повністю розкладається у ротовій порожнині протягом 30 секунд [2]. А через 10 хвилин концентрація діючої речовини в крові сягає рівня, який достатній для надійного знеболення.

Варто зазначити, що надшвидке розкладання препарату «Кеторол Експрес» дає змогу обійтися пацієнту без води. «Кеторол Експрес» також не впливає на продукцію слини у ротовій порожнині і може бути використаний пацієнтами із порушеннями ковтання [1].

Допоміжною речовиною препарату є м’ятний ароматизатор, а тому він позбавлений гіркого присмаку [1].

Таким чином, «Кеторол Експрес» можна прийняти одразу в аптеці, якщо вас раптом почав непокоїти сильний біль.

“Кеторол Експрес” – сучасне вирішення проблеми гострого болю.

Джерела:
1. Інструкція для медичного застосування лікарського засобу Кеторол Експрес.
2. Патентна публікація WO 2018/ 197932 Al. PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF KETOROLAC. Applicant: DR. REDDY’S LABORATORIES LTD. Доступ за посиланням: https://patentscope.wipo.int/search/en/detail.jsf?docId=WO2018197932.

Категорії
Препарати

Перший раз у перший клас з Becutan Kids Vits Мультиімуно!

В одній руці – айстри, в другій – портфель, а в гаманці прихований зелений Арчі в лицарських обладунках, готовий битися за імунну систему дитини. Арчі – яскравий образ, створений європейською фармацевтичною компанією «Алкалоїд АД Скоп’є» для того, щоб у легкій формі розповісти мамам та малюкам про переваги комплексу Becutan Kids Vits Мультиімуно («Бекутан Мультиімуно»). Цю дієтичну добавку створено з важливою метою – підвищити імунний захист дитини природним шляхом. У складний епідеміологічний період, коли організм малюка є вразливим через зміну сезону та агресивні респіраторно-вірусні інфекції, повертатися до дитячих колективів бажано з «добре озброєною» імунною системою. Арчі як обличчя дієтичної добавки Becutan Kids Vits Мультиімуно забезпечує одразу три шари захисту для імунітету.

Захисники імунітету

Що ж це за тришаровий захист, як і чому він працює?

Все просто: три шари – це три основні складові дієтичної добавки «Бекутан Мультиімуно»: специфічний набір імунотропних вітамінів, мікроелементів та пробіотик Lactobacillus rhamnosus GG.

Зокрема, вітаміни А, С, Е, B6, фолієва кислота необхідні для формування та функціонування імунітету. Вітамін D, крім цього, знижує швидкість розмноження вірусів та концентрацію білків (цитокінів), що викликають запалення ¹.

Мікроелемент цинк відомий не лише протизапальними, антиоксидантними та імуномодулюючими властивостями, але й противірусною дією. У низці досліджень виявлено його здатність пригнічувати розмноження SARS-коронавірусу (SARS-CoV), а також вірусу грипу H1N1 ².

Пробіотичні штами Lactobacillus rhamnosus (LGG) – до речі, це найбільш вивчена лактобактерія за останні 30 років – стоять на варті здоров’я кишкової мікрофлори, а це необхідна умова підвищення опірності організму збудникам застудних захворювань. Адже кишківник у своїй слизовій оболонці містить приблизно 80 % усіх імунних клітин організму. Мікрофлора кишківника, що складається переважно з біфідо- та лактобактерій, активує й місцевий імунітет кишечника, й імунну систему всього організму ³.

Вміст «Бекутан Мультиімуно» розділено на дві камери в одному саше, що розчиняють у воді або іншій рідині кімнатної температури – наприклад, його можна додати до молока, соку або йогурту. Таким чином, активні компоненти зберігаються окремо, і лише в момент прийому вони змішуються, аби забезпечити максимальний ефект у дитячому організмі.

Таким чином, «Бекутан Мультиімуно» містить унікальний комплекс активних компонентів, що забезпечує дитині надійний захист у сезон застудних захворювань. Визначення «унікальний» тут цілком виправдане, оскільки на цей час повних аналогів немає. При цьому за ціною бренд доступний.

Дуже важливо, що мультифакторний помічник дитячого імунітету «Бекутан Мультиімуно» складається з природних для організму речовин, є лише підсолоджувач та аромат апельсину, аби діточкам було смачно. До речі, завдяки високому профілю безпеки цей комплекс можна приймати малюкам від 1 року .

Таке поєднання специфічного складу зі зрозумілим механізмом дії та високим профілем безпеки, відсутності аналогів і доступної ціни полегшує аптечну рекомендацію і робить відпуск дієтичної добавки легким і приємним для провізора.

Радимо за віком

Розглянемо, як запропонувати Becutan Kids Vits Мультиімуно батькам – відвідувачам аптеки відповідно до сезонних запитів.


Becutan Kids Vits Мультиімуно – мультифакторний помічник дитячому імунітету!

1 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32755992/
2 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33094446/
3 METACARDIS, 2012 р.
4 Листок-вкладиш Becutan Kids Vits Мультиімуно.

Категорії
Препарати

«Респіброн» – надійна допомога імунітету

Чи знаєте ви, що гострі респіраторні вірусні інфекції не є настільки безпечними, наскільки ми звикли їх вважати? Майже у 40 % випадків ГРВІ ускладнюються бактеріальними інфекціями і це доволі серйозні ускладнення – синусити, отити, бронхіти, пневмонії. За даними ВООЗ, у світі від ускладнень ГРВІ щорічно помирає приблизно 4 млн дітей та 500 тис. дорослих. То чому ж перебіг ГРВІ у різних людей настільки відмінний?

Справа в імунітеті. Наш організм протистоїть інфекціям завдяки злагодженій роботі двох його ланок – вродженої та набутої. Від проникнення непроханих гостей людину від народження захищають слизові оболонки та шкіра, лізоцим слини, кислотність шлункового вмісту, мікрофлора кишківника, NK-клітини (природні кілери), фагоцити. Якщо чужинець долає ці бар’єри, бій приймають «солдати» специфічного або набутого імунітету – на атаку патогенів організм відповідає утворенням антитіл, що нейтралізують бойові одиниці супротивника, та активацією клітинного імунітету – механізму, який допомагає запам’ятовувати ворога та давати йому відсіч під час кожної зустрічі. Отже, для людей, чия імунна система працює належним чином, ГРВІ – лише незначне нездужання на короткий час. Але несприятлива екологічна ситуація, стреси, одноманітне харчування, шкідливі звички призводять до збоїв у роботі системи захисту, і в таких випадках перебіг звичайної застуди супроводжується бактеріальними ускладненнями. Особливо часто вони виникають у дітей дошкільного віку (адже їхній імунітет ще формується) та в літніх людей із «букетом» хронічних захворювань.

Проте імунній системі можна допомогти, якщо «познайомити» її з потенційними збудниками завчасно. Лікарський засіб «Респіброн» – це препарат мікробного походження, природний імуномодулятор, створений шляхом механічного лізису 13 найрозповсюдженіших бактерій, що спричиняють захворювання верхніх дихальних шляхів.

Склад «Респіброну» містить лізат Staphylococcus aureus, шести штамів Diplococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridians, Neisseria catarrhalis. Технологія механічного лізису дозволяє відокремити великі фрагменти, насамперед частки мембран, від клітин мікробних культур, позбутися токсичних компонентів та отримати таким чином антигенний матеріал для формування безпечної імунної відповіді.

«Респіброн» впливає на імунну систему двома шляхами:

  • активує неспецифічну резистентність – NК-клітини, макрофаги і дендритні клітини, завдяки чому формується швидкий захист проти вищезазначених збудників, що зберігається протягом 2-3 тижнів;
  • забезпечує тривалий специфічний захист протягом декількох років, оскільки збільшує продукцію сироваткових імуноглобулінів A, G, M, інтерлейкінів (ІЛ-2), ефекторних Т-лімфоцитів та В-лімфоцитів.

«Респіброн» зміцнює і місцевий імунітет. Лікарська форма засобу, сублінгвальні таблетки, сприяє миттєвому контакту антигенів препарату з імунними клітинами слизової оболонки дихальних шляхів тобто формуванню стійкого локального імунітету.

Отже, завдяки імуномодулюючим властивостям «Респіброн» є препаратом, що забезпечує профілактику розвитку та ефективність комплексного лікування пацієнтів з гострими інфекціями верхніх дихальних шляхів.

Прийом «Респіброну»:

  • знижує кількість і тяжкість гострих респіраторних захворювань у дорослих і дітей, зокрема в тих, хто часто й тривало хворіє;
  • зменшує кількість загострень хронічного обструктивного захворювання легень (ХОЗЛ) і тяжкість його перебігу.

Схема застосування препарату доволі проста – з профілактичною метою «Респіброн» приймають 1 раз на добу протягом 10 днів. Курс повторюють тричі з інтервалом у 20 днів, тож тривалість повного профілактичного лікування, за якого досягається максимальний імунотерапевтичний ефект, становить 3 місяці. Зазвичай такий курс призначають особам, які часто й тривало хворіють на респіраторні інфекції. Людям із тяжким перебігом захворювань бажано проходити профілактичний курс двічі на рік.

Під час гострих процесів рекомендований короткий лікувальний курс. Це зручно – «Респіброн» приймають тільки раз на добу протягом лише 10 днів. На лікувальний курс вистачає однієї упаковки засобу, яка містить 10 таблеток. «Респіброн» добре переноситься та доступний за ціною.

Тож не варто блукати теренами Інтернету в пошуках ефективного імуномодулятора, що допоможе уникнути респіраторних ускладнень ГРВІ та полегшити перебіг інфекційних захворювань дихальних шляхів.

Рекомендуйте «Респіброн» – це правильний вибір!

Категорії
Препарати

«Інтерв’ю» з «Лактовіт Форте», Або шість міфів про пробіотики

Ще декілька десятків років тому людина вважала, що бактерії – її найлютіший ворог. Наші мами та бабусі кип’ятили постільну білизну та рушники, ретельно прасували натільний одяг і за допомогою славнозвісної хлорки відмивали підлогу майже до стерильного стану. І все це заради того, щоб позбутися бактерій – джерела небезпечних захворювань. Та й ніде правди діти, міф про кровожерливих мікробів, яких слід нещадно знищувати, живий і сьогодні – варто лише прислухатися до реклами мийних засобів та згадати про антибіотики, які навіть лікарі іноді призначають «про всяк випадок…» Та чи дійсно всі мікроби шкідливі?

На щастя, більшість сучасних людей, навіть не маючи медичної або фармацевтичної освіти, знають про існування корисних бактерій. Принаймні кишкових. Знають, що вони вкрай чутливі до стресу, огріхів харчування, вживання деяких ліків, зокрема антибіотиків, шкідливих звичок. Знають, що «правильний» склад кишкової мікрофлори можна відновити, приймаючи спеціальні засоби – пробіотики. Тож на тлі цих знань народилися нові міфи і розвіяти їх доведеться нам, фармацевтам.

Міф перший

Всі пробіотики однакові.

Різні пробіотичні засоби можуть містити різні бактерії та різні їхні штами. Вважається що «корінними жителями» здорового кишківника є лакто- та біфідобактерії, які становлять приблизно 95 % кишкової мікрофлори людини. Саме вони здатні відновлювати нормальну мікробіоту та згубно впливати на патогенні й умовно патогенні бактерії. Тож важливо, щоб саме ці мікроорганізми містилися у складі пробіотика. Так, головним компонентом лікарського засобу «Лактовіт Форте» є спори молочнокислих бактерій Lactic Acid Bacillus coagulans

Міф другий

Чим більше різних бактерій у складі пробіотика, тим ефективніше він діє.

Це не так. Особливість дії пробіотиків – здатність пригнічувати розвиток потенційно шкідливої флори, витісняючи її з кишківника. Отже, коли до кишкового тракту потрапляє одразу декілька штамів різних бактерій, вони за своєю природою працюють один проти одного. Тому ефективний пробіотик має містити 1-3 штами мікроорганізмів. У складі «Лактовіт Форте» є лише один – Lactic Acid Bacillus coagulans.

Міф третій

Не важливо, у якій саме формі перебувають бактерії у складі пробіотика.

Навпаки, це вкрай важливо. Кисле середовище шлунка несприятливе для живих пробіотичних мікробів. Але «Лактовіт Форте» містить спори корисних бактерій Bacillus coagulans – особливу, стійку до шлункової кислоти форму. Під впливом низького рН шлункового соку спори активуються, потрапляють до дванадцятипалої кишки, де переходять у живу вегетативну форму і починають розмножуватись, активно утворюючи L(+) молочну кислоту. Завдяки їй кишківник стає непридатним для життя та розмноження патогенної флори і поступово баланс корисних бактерій відновлюється. Крім того, корисні бактерії Bacillus coagulans активують ферментативне розщеплення білків, жирів та складних вуглеводів та сприяють процесам відновлення слизової оболонки кишкового тракту.

Міф четвертий

У складі пробіотика не має бути жодних компонентів, окрім бактерій.

Звісно, головна складова кожного пробіотика – це безпосередньо бактерії. Проте під час дисбіозу ушкоджується слизова оболонка кишківника, тож погіршуються процеси всмоктування білків, ліпідів, вуглеводів та вітамінів. Фолієва кислота та ціанкобаламін, що входять до складу «Лактовіт Форте» сприяють репаративним процесам у слизовій оболонці та нормалізації обміну речовин.

Міф п’ятий

Пробіотики слід приймати лише за наявності кишкових розладів.

Мікробіота кишківника та мікробіоти інших органів пов’язані. Bacillus coagulans, що входять до складу «Лактовіт Форте», сприяють відновленню балансу мікрофлори шкіри, статевих органів, дихальних шляхів, допомагають підтримувати механізми природного імунітету, активізуючи його клітинну та гуморальну ланки1. Тому «Лактовіт Форте» ефективний під час кропив’янки, екземи, дитячого діатезу, атопічного дерматиту, його застосовують у гінекологічній практиці, підготовці вагітної до пологів тощо².

Міф шостий

Пробіотики – це лише «замісна терапія», припиниш їх вживати – дисбаланс бактерій повернеться.

Для «Лактовіт Форте» – це насправді міф. Як нам вже відомо, Bacillus coagulans виділяють молочну кислоту, створюючи сприятливе середовище для розмноження саме корисних бактерій. Патогени під дією кислоти гинуть, а оскільки «святе місце порожнім не буває», за деякий час кишківник повністю заселяють необхідні здоровій людині бактерії. І це вже власна мікрофлора, що продовжує активно розмножуватись і після відміни препарату!

Отже, більше жодних міфів – лише рекомендації щодо прийому:

«Лактовіт форте» застосовують для дорослих та дітей від 6 місяців двічі на добу за 40 хвилин до їди або безпосередньо перед нею, чітко дотримуючись вікових дозувань. Тривалість курсу лікування залежить від характеру та перебігу захворювання.

1 Рациональный подход в лечении и профилактике антибиотик-ассоциированных поражений кишечника // Новости медицины и фармации. – 2018. – № 1 (639). – С. 13.
2 Інструкція для медичного застосування Лактовіт форте капсули № 28, Лактовіт форте капсули № 14.

Відпровісти на 5 запитань та отримати подарунок!

Категорії
Препарати

Знову спина…

Біль у спині – одна з найпоширеніших проблем сьогодення, яка має не тільки медичний, соціальний, але й економічний аспект. Больовий синдром знижує працездатність людини та погіршує якість життя. Швидке й ефективне позбавлення болю – одне із завдань, які вирішує сучасна фармакологія.

За даними Всесвітньої організації охорони здоров’я (ВООЗ), від 60 % до 70 % людей у розвинених країнах хоча б зрідка відчувають біль у спині [1]. У дітей та підлітків ця проблема трапляється значно рідше, проте й у віковій групі до 18 років захворюваність постійно зростає [2–4]. Найчастіше на біль у спині скаржаться працездатні особи віком від 35 до 55 років [5].

Статистичні показники та негативні наслідки спинного болю найкраще вивчені у США. Підраховано, що протягом року країна втрачає 264 мільйони робочих днів [6]. Це означає, що кожен американець у середньому пропускає 2 робочі дні на рік через біль у спині. В Україні таких підрахунків не ведуть, але в нашій країні ситуація точно не краща. Больові відчуття у спині – друга за частотою причина тимчасової втрати працездатності після гострих респіраторних захворювань (ГРЗ).

Основні причини болю в спині

Головними джерелами болю у спині є суглобові капсули, зв’язки та фасції, м’язи, міжхребцеві диски, хребці, нервові корінці, тверда мозкова оболонка та спинномозкові вузли. Найчастіше причиною симптому є такі захворювання:

• дегенеративні зміни у хребті;
• патології міжхребцевих дисків;
• спондильоз;
• міофасціальні болі;
• остеопороз;
• фіброміалгії;
• стенози хребтового каналу;
• інші причини.

Лікування вищезгаданих захворювань здебільшого симптоматичне та зводиться до усунення больового синдрому. Насамперед це досягається прийомом знеболювальних засобів, де центральне місце посідають нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП).

Механізм дії НПЗП

НПЗП – широка група лікарських засобів, що забезпечують знеболювальний, протизапальний та жаро­знижувальний (антипіретичний) ефекти [7]. Механізм дії НПЗП зводиться до пригнічення активності ферменту циклооксигенази (ЦОГ). Остання бере участь у синтезі простагландинів, що виступають медіаторами запальних процесів. Отже, блокування ЦОГ під час больового синдрому зменшує рівень простагландинів, чим і досягається знеболювальний та протизапальний ефекти.

Варто зазначити, що не всі НПЗП діють однаково. Наразі відомо про два підвиди ЦОГ – ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Більшість НПЗП належать до неселективних. Такі препарати пригнічують одразу ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Встановлено, що, окрім знеболювального та протизапального ефектів, неселективні НПЗП також сприяють розвитку побічних явищ, зокрема появі різних гастропатій – ерозій та виразки шлунку [8]. Такий побічний ефект, головним чином, пов’язаний із пригнічення ЦОГ-1.

Селективні НПЗП пригнічують переважно ЦОГ-2, що суттєво знижує вірогідність розвитку гастропатій на тлі прийому таких препаратів [8]. Одним із селективних НПЗП є німесулід, який широко використовується в лікуванні болю різного генезису, зокрема й спинного.

Найз® – курс на знеболення

Найз® – це німесулід виробництва Dr. Reddy’s Laboratories Ltd (Індія). Препарат має виражену протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Одна з найбільших переваг препарату Найз® (німесулід) – швидке всмоктування активної речовини в шлунково-кишковому тракті. Вже через 30 хвилин після прийому препарату досягається 25-80 % від максимальної концентрації. При цьому в деяких дослідженнях йдеться, що Найз® діє ще швидше – вже протягом 15-20 хвилин після прийому [9].

У терапевтичних концентраціях німесулід пригнічує 88 % активності ЦОГ-2 та 45 % активності ЦОГ-1. Така вибіркова інгібуюча дія препарату суттєво знижує ризик розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту, порівняно з неселективними НПЗП.

Окрім селективного пригнічення ЦОГ-2, Найз® знижує продукцію таких прозапальних цитокінів, як фактор некрозу пухлин альфа (TNF-α) та інтерлейкін-6 (IL-6). Останні стимулюють синтез білків гострої фази запального процесу та активність прозапальних клітин, наприклад, нейтрофілів та макрофагів [10; 11].

За даними порівняльних аналізів, німесулід має кращу переносимість, порівняно з препаратами диклофенаку. При цьому ефективність німесуліду можна вважати зіставною з диклофенаком [12; 13]. Завдяки вираженій знеболювальній та протизапальній дії препарат Найз® використовують під час болю в спині різного генезису, зокрема і в післяопераційний період, у разі травм, люмбоішіалгії, артралгії тощо [14].

Ефективне усунення спинного болю досягається курсовим прийомом знеболювальних препаратів протягом 5-10 днів. Препарат Найз® якнайкраще підходить у таких випадках, адже його можна приймати протягом 15 діб [14]. Німесулід дає змогу пацієнтові легко перенести загострення, що пов’язані з больовим синдромом. При цьому людина зберігає працездатність та ясність розуму, що важливо для підтримання високої якості життя.

1. Офіційний сайт ВООЗ https://www.who.int/medicines/areas/priority_medicines/Ch6_24LBP.pdf.
2. Taimela S, Kujala UM, Salminen JJ & Viljanen T. The prevalence of low back pain among children and adolescents: a nationwide, cohort-based questionnaire survey in Finland. Spine, 1997, 22: 1132–1136.
3. Balague F, Troussier B & Salminen JJ. Non-specific low back pain in children and adolescents: risk factors. Eur Spine J, 1999, 8: 429–438.
4. Hoy D, Brooks P, Blyth F, Buchbinder R. The Epidemiology of low back pain. Best Pract Res Clin Rheumatol. 2010 Dec;24(6):769-81.
5. Andersson GBJ. The Epidemiology of Spinal Disorders. In Frymoyer JW (ed.) The Adult Spine: Principles and Practice. Philadelphia, Lippincott-Raven, 1997, pp. 93–141.
6. The Hidden Impact of Musculoskeletal Disorders on Americans, United State Bone and Joint Initiative, 2018.
7. Buer JK. Origins and impact of the term ‘NSAID’. Inflammopharmacology. 2014 Oct;22(5):263-7.
8. Day RO, Graham GG (2004). “The Vascular Effects of COX-2 selective inhibitors”. Australian Prescriber. 27 (6): 142–145.
9. 3D-еффект препарата Найз®: как особенности фармакокинетики помогают справляться с острой болью. Фармацевт Практик 03, 2017.
10. Dapino P, Ottonello L, Dallegri F. The anti-inflammatory drug nimesulide inhibits neutrophil adherence to and migration across monolayers of cytokine-activated endothelial cells. Respiration. 1994;61(6):336-41.
11. Brandt C, Pedersen BK (2010). “The role of exercise-induced myokines in muscle homeostasis and the defense against chronic diseases”. Journal of Biomedicine & Biotechnology. 2010: 520258.
12. Wober W, Rahlfs VW, Büchl N, Grässle A, Macciocchi A. Comparative efficacy and safety of the non-steroidal anti-inflammatory drugs nimesulide and diclofenac in patients with acute subdeltoid bursitis and bicipital tendinitis. Int J Clin Pract. 1998 Apr-May;52(3):169-75.
13. Wober W. Comparative efficacy and safety of nimesulide and diclofenac in patients with acute shoulder, and a meta-analysis of controlled studies with nimesulide. Rheumatology (Oxford). 1999 May;38 Suppl 1:33-8.
14. Інструкція до препарату Найз®.

Категорії
Препарати

КЕТОРОЛ ЕКСПРЕС – технологія швидкого знеболення

Зняти біль якомога швидше – бажання кожного, хто відчуває цей неприємний симптом. Зубний, головний чи спинний біль буває нестерпним, що суттєво погіршує якість життя людини. Сучасні фармакологічні можливості знеболення дають змогу майже миттєво подолати больовий синдром. Компанія Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. представляє інноваційний препарат, який знеболює вже на перших хвилинах після прийому. Розповідаємо, як це працює.

Біль – захист та кара

Людина б не вижила, якби не відчувала болю. Як не дивно, але саме біль захищає організм від надмірного пошкодження тканин та органів. Це захисний механізм, який через мільйони років еволюції дійшов і до наших днів. Якби не больові рецептори, ми щоразу зазнавали б сильних опіків під час контакту з розпеченою пательнею. Особливо такий захисний механізм актуальний для маленьких дітей, які «навпомацки» пізнають світ.

Та біль – це не лише захист, а й страждання. Майже кожен з нас стикався з нестерпним зубним, спинним або головним болем. Мільйони людей живуть із хронічними хворобами хребта, суглобів та м’язів, і майже щоденно відчувають цей симптом.

Лікарі зазначають, що терпіти біль неможна, його варто усунути якомога швидше. Інакше через значний викид адреналіну людина ризикує отримати ускладнення, зокрема з боку серцево-судинної системи. До того ж тривалий нестерпний біль негативно впливає і на психічне здоров’я. В такому стані людина позбавлена можливості нормально функціонувати та ясно мислити.

Знешкодити посередників

Для купірування болю найчастіше використовують нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП). Це широкий клас лікарських засобів, який має протизапальні, знеболювальні та жарознижувальні ефекти [1].

Механізм дії НПЗП пов’язаний із пригніченням активності ферменту циклооксигенази (ЦОГ). Своєю чергою ЦОГ бере участь у перетворенні арахідонової кислоти на простагландини. Останні виступають посередниками (медіаторами) запального процесу. Таким чином, блокуючи посередників, НПЗП чинить знеболювальну дію.

Важливою властивістю НПЗП, на яку варто звернути увагу, – є час, за який у крові досягається максимальна концентрація діючої речовини (це максимальний знеболювальний ефект препарату). Таблетовані форми лікарських засобів спочатку проходять через шлунково-кишковий тракт, і після цього – всмоктуються в кров. Для більшості НПЗП максимальна концентрація діючої речовини досягається через 40-60 хвилин після прийому. Інколи, у разі сильного болю – це дуже довго.

«Кеторол Експрес» – 10 хвилин на знеболення

З огляду на потреби пацієнтів, які прагнуть якнайшвидше подолати біль, компанія Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. розробила інноваційний препарат «Кеторол Експрес», який здатний зменшити больові відчуття вже через 10 хвилин після прийому [2].

Діючою речовиною «Кеторол Експрес» є кеторолак – НПЗП, знеболювальна дія якого співставна з опіоїдом морфіном. Та на відміну від останнього, кеторолак не впливає на опіатні рецептори, а отже, не викликає звикання, не пригнічує дихання та не чинить седативної дії [2].

Якщо максимальний знеболювальний ефект від прийому таблетованого кеторолаку настає через 50 хвилин, то у випадку з «Кеторол Експрес» – це лише 10 хвилин. Секрет «Кеторолу Експрес» криється у запатентованій технології виготовлення, завдяки якій таблетка повністю розкладається у ротовій порожнині протягом 30 секунд [3]. Вже через 10 хвилин концентрація діючої речовини в крові сягає рівня, достатнього для надійного знеболення.

Без води та гіркого присмаку

Швидкість – не єдина перевага препарату «Кеторол Експрес». Надшвидка дисперсія лікарського засобу в ротовій порожнині дає змогу обійтися пацієнту без води. Це особливо зручно під час подорожей або ж у випадку нічних больових нападів.

«Кеторол Експрес» не впливає на продукцію слини у ротовій порожнині, а також може бути використаний пацієнтами з порушеннями ковтання, поведінковими і неврологічними розладами [2].

На відміну від інших знеболювальних препаратів, «Кеторол Експрес» позбавлений гіркого присмаку. Допоміжною речовиною препарату є м’ятний ароматизатор, що надає приємного смаку під час використання [2].

Описані властивості «Кеторолу Експрес» дають змогу пацієнтові прийняти препарат одразу в аптеці, якщо йдеться про нестерпний біль, який потребує негайного усунення.

«Кеторол Експрес» – сучасне вирішення проблеми гострого болю.

1. Buer JK. Origins and impact of the term ‘NSAID’. Inflammopharmacology. 2014 Oct;22(5):263-7.
2. Інструкція для медичного застосування лікарського засобу Кеторол Експрес.
3. Патентна публікація WO 2018/ 197932 Al. PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF KETOROLAC. Applicant: DR. REDDY’S LABORATORIES LTD. Доступ за посиланням: https://patentscope.wipo.int/search/en/detail.jsf?docId=WO2018197932.